VUB-chemicus versnelt geneesmiddelenontwikkeling

Professor Steven Ballet, hoofd van de hoofd van de ORGC van de VUB, ontving de internationale Evotec prijs voor Excellentie in Moleculair Design voor de ontwikkeling van een generisch toolmolecule dat toelaat geneesmiddelontwikkeling te versnellen.

Trefwoorden: #eiwit, #geneesmiddel, #ontwikkeling, #receptor, #VUB

Lees verder

research

( Foto: VUB )

ENGINEERINGNET.BE - Geneesmiddelen werken vaak in op receptoren die zich in de cel bevinden. Ballet en zijn collega’s ontwikkelden toolmoleculen die toelaten om de dynamische receptoren van een cel te bevriezen in een toegankelijkere vorm.

"De ontwikkelde tools zijn geen voorloper van geneesmiddelen maar chemische verbindingen die toelaten om gemakkelijker geneesmiddelkandidaten te vinden", zegt Ballet.

"Je moet je eigenlijk inbeelden dat er ter hoogte van het celmembraan, langs de buitenzijde, een mogelijkheid is voor geneesmiddelen om te binden met de cel. Nadat ze binden, geven ze bepaalde informatie door aan de cel wat uiteindelijk leidt tot een therapeutisch effect".

De Onderzoeksgroep Organische Chemie (ORGC) heeft verbindingen ontwikkeld, helix-peptiden, die ervoor zorgen dat de membraanreceptoren in een actieve vorm bevroren worden en zo meer receptief zijn voor actieve geneesmiddelprecursoren.

Als men die voorlopers van geneesmiddelen sneller vindt, dan vindt men ook de uiteindelijke geneesmiddelen sneller. Hun werk focuste op G proteïne-gekoppelde receptoren (GPCR’s), de belangrijkste klasse van therapeutisch uit te buiten doelwitten in ons lichaam.

Door het natuurlijk G eiwit na te bootsen met de helix-peptiden, zijn we in staat om de technologie op een generische manier los te laten op tal van GPCR’s die relevant zijn voor een breed scala van ziektebeelden.

Dan hebben we het over ziektes als astma, hoge bloeddruk maar ook de Ziekte van Parkinson of depressie. Met dit werk werd een schakel in de ontwikkeling van geneesmiddelen significant versterkt.

In dit onderzoek werd samengewerkt met Confo Therapeutics, een spin-off van de VUB. Zij baseren zich op Nanobodies, verkleinde antilichamen, waarvoor men per receptortype een ontwikkelingsproces moet doorlopen. Door te focussen op het natuurlijke G proteïne kon samen met Confo een meer generische tool ontwikkeld worden.